Dwòg Antileukotriene nan jenerasyon an nouvo: yon lis nan pi bon an

dwòg Antileukotriene reprezante yon nouvo klas nan ajan ki fèt pou diminye pwosesis yo enflamatwa ki fè alèji oswa enfeksyon etoloji.

Yo nan lòd yo konprann prensip la nan aksyon nan dwòg sa yo, li nesesè yo konprann ki sa yo lekotriyèn yo.

lekotriyèn

Yo se medyatè a enflamasyon. Dapre estrikti pwodui chimik yo, yo yo se asid gra, ki fè yo te fòme nan arachidonik asid.

Lekotriyèn yo patisipe nan devlopman nan maladi opresyon an. Kòm byen ke histamine yo, yo se medyatè a reyaksyon alèjik nan kalite la imedya. Histamine kapab lakòz yon bronchospasm rapid men kout-tèm ak lekotriyèn lakòz reta ak pi long fasyal.

Kòm klase dwòg antileukotriene?

Kounye a, lekotriyèn yo klase jan sa a: A _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Sentèz lekotriyèn sòti nan arachidonik asid. Li se ki anba enfliyans a nan lajan 5-lipoksijenaz leukotriene Yon _4. Apre ke gen yon reyaksyon cascade, ki a nan fòm sa yo lekotriyèn B a ₄ -C ₄ -D ₄ -E _4. pwodwi final la nan sa a reyaksyon - LTE _4.

Etabli ke LTE _4, D _4, E ₄ ka lakòz efè bronchoconstrictor, ogmantasyon de sekresyon larim ka kontribye nan devlopman nan èdèm, anpéché mucociliary clearance.

B _4, D _4, E ₄ gen aktivite chemotactic, dir ka atire netrofil ak eozinofil nan zòn nan pwosesis enflamatwa.

Syantis yo te montre ke lekotriyèn yo ki te pwodwi pa macrophages makwofaj, selil ma, eozinofil, netrofil, T-lenfosit, ki fè yo patisipe dirèkteman nan reyaksyon enflamatwa. dwòg Antileukotriene nan opresyon se souvan yo itilize.

Apre selil yo vin an kontak ak yon allergen ak frechè ki te fèt pasaj oswa apre efò fizik, aktive sentèz LT. Sa se, sentèz la kòmanse lè osmolarite nan ogmante kontni bwonch.

Kat gwoup nan dwòg

Li se kounye a li te ye nan tout kat gwoup antileukotriene dwòg:

1. "Zileuton", ki se yon inibitè dirèk nan 5-lipoksijenaz.
2. Formulations ki se inhibiteurs lèkter, avètisman pwosesis pou obligatwa pwoteyin lan ak arachidonik asid.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "montelukast", "pranlukast", "verlukast" ki fè yo antagonistes nan reseptè leukotriene sulfidopeptidnyh.
4. Dwòg ki antagonistes nan leukotriene B ₄ reseptè.

pi etidye yo nan dwòg antileukotriene nan gwoup la premye ak twazyèm gwoup la de fon. Konsidere gwoup sa yo nan plis detay.

"Zileuton"

"Zileuton" se yon inhibitor inibitè revèsib nan 5-lipoksijenaz. Li se kapab anpéché fòmasyon nan sulfidopeptidnyh LT a ak RT _4. dwòg la ka gen efè ki dire lontan bronchodilatatris jiska senk èdtan. Epitou li se kapab anpeche ensidan an nan fasyal bwonch, ki se yon konsekans yo te ekspoze nan lè frèt oswa "aspirin".

Plizyè etid pwouve ke "Zileuton" asiyen nan pasyan soufwi ak bwonch opresyon pou yon a sis mwa, ka diminye bezwen an pou pasyan an nan rale β2-agonistes ak kortikoterapi. Yon sèl dòz "zileuton" avèti ensidan an nan etènye ak souf kout nan nen pou l respire nan pasyan ki soufri soti nan alèji rinit apre administrasyon nan nen nan allergen.

terapi a sis-semèn ak "zileuton" opresyon atopik te montre yon rezilta enpòtan. Doktè di-wo kalite bese nan eozinofil ak netrofil. Epitou, li diminye faktè timè necrosis nan likid lavage bronkoalveolèr apre tès allergen kalite. Sa se ki sa ki dwòg antileukotriene inik, se mekanis a nan aksyon ki baze sou sa a.

"Zileuton" ki karakterize pa yon tan relativman kout, pandan ki gen mwatye lavi li yo. Sa a sijere ke yo ta dwe dwòg la dwe pran souvan ase yo kat fwa nan yon jou. Anplis de sa, "Zileuton" ki kapab diminye clearance a nan tèofilin. Li dwe konsidere kòm, si li se sipoze paralèl tèofilin k ap resevwa ak "zileuton". Sa se, premye dòz la yo ta dwe redwi. Si ou reponn "Zileuton" se asiyen yon ki dire lontan, li se nesesè yo kontwole nivo a nan anzim fwa.

Men, gen antileukotriene nouvo jenerasyon nan dwòg, se lis yo montre anba a.

Ajan ki se antagonistes nan lekotriyèn sulfidopeptidnyh, konpetitè yo trè selektif ak revèsib blockers LT D ₄ reseptè. Medikaman sa yo gen ladan "pranlukast" "zafirlukast", "montelukast."

"Akolat" ( "zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" se pi etidye nan gwoup sa a nan sibstans ki sou dwòg antileukotriene. Li se tou aktif Oryantasyon bronchodilatatris. Efè a dire pou yon bon bout tan, jiska senk èdtan. "Zafirlukast" Pwosesis se kapab anpeche devlopman nan yon reyaksyon opresyon nan ka a nan rale nan allergen. efikasite li yo se pwouve, ak fasyal nan prevansyon bwonch, ki se pwovoke pa lè frèt, aspirin, aktivite fizik, polyan. Aktif dwòg, ak preparasyon "montelukast" kapab amelyore aktivite a bronchodilatatris nan β2-agonistes.

"Akolat" ( "zafirlukast") gen yon bon absorbability, se konsantrasyon gwo monte li nan san an reyalize apre twa èdtan apre administrasyon li yo. peryòd mwatye lavi li yo nan yon ti kras pi lontan pase "zileuton a", ak se 10 èdtan. Anplis de sa, li pa gen okenn efè sou clearance a nan tèofilin. Aksepte dwòg aktif yo ta dwe swa yon èdtan anvan manje a oswa nan de zè de tan apre sa, depi manje a konsiderableman diminye kapasite absòpsyon li yo. Vle di tolere trè byen.

konklizyon

dwòg Antileukotriene pou alèji ka itilize pou timoun yo, men se pa anvan yo rive nan laj la nan de. Avèk èd nan medikaman sa yo nan timoun yo trete yo ak bwonchit frekan, alèjik rinit, twò grav opresyon.