GCS - ki medikaman sa a? Aksyon an ak efè nan dwòg glukokortikoid

Se vre wi ou te janm tande pale de òmòn esteroyid. Kò nou toujou ap pwodui yo kontwole pwosesis lavi. Nan atik sa a, n ap konsidere glikokòtikoyid - òmòn esteroyid, ki fè yo pwodui nan cortical a adrenal. Pandan ke pi fò nan nou ki enterese nan analogue sentetik yo - GCS. Ki sa ki se medikaman? Pou ki yo yo te itilize ak ki kalite domaj yo lakòz? Se pou nou wè.

Enfòmasyon jeneral sou GCS. Ki sa ki se medikaman?

òganis nou Sentèz òmòn esteroyid tankou glikokòtikoyid. Yo ki te pwodwi pa cortical a adrenal, epi li se sèvi ak yo sitou ki gen rapò ak tretman an nan ensifizans adrenal. Sèjousi, lè l sèvi avèk pa sèlman glikokòtikoyid natirèl, men tou, analogue sentetik yo - GCS. Ki sa ki se medikaman? Pou limanite, analogue sa yo vle di yon anpil, kòm gen sou kò anti-enflamatwa, imunosupresiv, antishock, anti-alèjik efè a.

Glikokòtikoyid te vin tounen itilize kòm dwòg (refere yo bay nan atik la - PM) nan 40-IES yo nan syèk XX. Rive nan fen 30s yo nan ventyèm syèk la, syantis yo te jwenn konpoze òmòn esteroyid nan cortical imen adrenal, ak nan 1937 li te chwazi mineralocorticoid deoxycorticosterone. Nan kòmansman 40-IES yo te sòti glucocorticoid idrokortizon ak kortizon. efè famasi a kortizon ak idrokortizon te tèlman divès, ke li te deside sèvi ak yo kòm dwòg. Apre kèk tan, syantis yo te te pote soti sentèz yo.

glucocorticoid ki pi aktif nan òganis lan imen se - kortisol (analogique - idrokortizon, ki gen pri - 100-150 rubles), epi li se konsidere kòm yon pi gwo. Li posib tou asiyen mwens aktif: kortikosteron, kortizon, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Nan tout glikokòtikoyid natirèl yo te genyen kòm itilizasyon dwòg jwenn sèlman idrokortizon ak kortizon. Sepandan, lèt efè yo sa ki lakòz bò pi souvan pase nenpòt lòt òmòn, ki se poukisa nan moman sa a sèvi ak li yo nan medikaman se limite. Pou dat, sèlman itilize idrokortizon glucocorticoid oswa èste li yo (idrokortizon hemisuccinate ak idrokortizon ACETATE).

Konsènan glukokortikoid (glikokòtikoyid sentetik), jounen jodi a nou sentèz yon kantite ajan sa yo, nan mitan ki fluore (flumethasone, Triamcinolone, betametason, dèksamtason nan, elatriye) ak moun ki pa fluore (metilprednisolon, Prednisolone, prednisone) glikokòtikoyid.

ajan sa yo aktif pase tokay natirèl yo, epi yo mande pou tretman pou pi piti dòz.

Mekanis nan aksyon nan kortikoterapi

Aksyon an nan glikokòtikoyid nan nivo a molekilè se pa sa konprann li konplètman. Syantis yo kwè ke medikaman sa yo aji sou selil nan nivo a règleman nan jèn transcription.

Kortikoterapi kominike avèk reseptè glucocorticoid intracellulaire ap prezan nan pwatikman chak selil nan kò imen an. Nan absans la nan reseptè òmòn (ki se pwoteyin cytosolic) yo se tou senpleman dezaktive. Nan eta a ki inaktif yo, yo se yon pati nan heterocomplexes yo, ki gen ladan l tou immunophilin, pwoteyin chòk chalè ak pou fè.

Lè estewoyid anba selil yo (atravè manbràn nan), yo mare nan reseptè ak aktive konplèks "glucocorticoid + reseptè", apre yo fin ki li antre nan nwayo a selil ak reyaji ak rejyon yo ADN ki yo sitiye nan jèn nan pwomotè fragman esteroyid ki koresponn (yo rele yo tou glucocorticoid 'reponn eleman). Complex "+ glucocorticoid reseptè" se kapab kontwole (anpéché oswa, Kontrèman, aktive) pwosesis la nan transcription nan sèten jèn yo. Sa a se sa mennen nan soupresyon oswa eksitasyon nan mRNA, osi byen ke yon chanjman nan sentèz la nan anzim ak divès kalite pwoteyin regilasyon ki médyasyon efè selilè.

syans Divès montre ke se konplèks "glucocorticoid a + reseptè" te reyaji avèk faktè divès kalite transcription, e.g., tankou faktè nikleyè KAPPA B (NF-kB), oswa activator a transcription pwoteyin (AP-1) ki kontwole jèn ki enplike nan repons iminitè a, ak enflamasyon (molekil Adhesion, jèn sitokin, proteaz ak sou sa.).

efè prensipal yo nan GCS

efè glikokòtikoyid sou kò imen an yo anpil. òmòn sa yo gen antitoksik, antishock, imunnodepressivnoe, antialèrjik, antiinflammatory ak antiinflammatory aksyon. Se pou nou pran yon gade pi pre nan ki jan aksyon sa yo nan kortikoterapi.

• efè anti-enflamatwa nan kortikoterapi. Aparey Okazyone repwesyon nan aktivite a nan fosfolipaz Yon liberatiou _2. Lè yo anpèchman nan sa a anzim nan kò imen an siprime (lage) anpèchman nan asid arachidonik ak fòmasyon an nan kèk medyatè enflamatwa (tankou prostaglandin, lekotriyèn, ak troboksan t. D.). Anplis, glukokortikoid yo resepsyon diminye likid èksudasyon, vazokonstriksyon (rediksyon) kapilè, amelyorasyon nan mikrosirkulasyon nan enflamasyon an.
• Anti-alèji efè nan GCS. Sa rive kòm yon rezilta nan bese sekresyon ak sentèz nan medyatè nan alèji, diminye sikile basophils, anpèchman nan lage histamine soti nan basophils ak selil ma sansibilize yo, pou redui kantite B ak T lenfosit yo, pou redui sansiblite nan selil yo medyatè yo nan alèji, repons chanjman iminitè a, osi byen ke soupresyon de pwodiksyon antikò.
• aktivite imunosupresiv a GCS. Ki sa ki se medikaman? Sa vle di ke dwòg yo anpeche immunogenez, siprime pwodiksyon an nan antikò. Kortikoterapi anpéché migrasyon nan selil souch mwèl zo, anpéché aktivite a nan B ak T lenfosit anpéché liberasyon an nan sitokin soti nan macrophages makwofaj ak lekosit.
• Anti-toksik ak efè antishock nan kortikoterapi. Efè a nan òmòn ki te koze pa tansyon wo nan imen, osi byen ke aktivasyon an nan anzim fwa patisipe nan metabolis la nan ksenon ak endobiotikov.
• Mineralocorticoid aktivite. Glukokortikoid gen kapasite nan ralentir sodyòm ak dlo nan kò a, estimile eskresyon nan potasyòm. Sa a ranplasman sentetik yo pa kòm bon jan òmòn natirèl, men li se efè a sou kò a yo genyen.

farmakokintik

Pou dire a nan aksyon nan estewoyid sistemik kapab divize an:

1. Glukokortikoid kout aksyon (egzanp, idrokortizon, pri a nan ki varye soti nan 100 a 150 rubles).
2. Glukokortikoid ak yon dire mwayèn de aksyon (Prednisolone (fidbak ki se pa trè bon), metilprednisolon).
3. Glukokortikoid ak aksyon pwolonje (Triamcinolone acetonide, dèksamtason, betametason).

Men, pa sèlman pou ka dire a nan glukokortikoid dwe detèmine. Klasifikasyon nan yo pouvwa tou pou mòd nan yo nan administrasyon:

• oral;
• nan nen;
• Rale glukokortikoid.

klasifikasyon sa a, sepandan, aplike sèlman nan glukokortikoid sistèm.

Gen kèk dwòg nan fòm lan nan odè ak krèm (kortikoterapi lokal). Pou egzanp, "Afloderm". Reviews of formulations sa yo, se bon.

Se pou yo gade nan kalite kortikoterapi sistemik pou kont li.

Estewoyid nan bouch parfe absòbe nan trip la san yo pa sa ki lakòz pwoblèm. Aktivman mare nan pwoteyin nan plasma (transcortin, albumin an). se konsantrasyon an maksimòm de kortikoterapi oral nan san an rive apre 1.5 èdtan apre administrasyon an. Yo sibi Biotransformation nan fwa, ren an (ki pasyèlman) ak lòt tisi pa konjigezon glukuronid oswa silfat.

Apeprè 70% nan Couplet GCS elimine nan pipi a, yon lòt% 20 nan poupou yo pral endike pita, ak tout rès la - ki gen lòt likid byolojik (egzanp, pita). mwatye a - soti nan 2 a 4 èdtan.

Ou ka kreye yon ti tab ak paramèt yo pharmacocinétiques nan kortikoterapi nan bouch.

Glukokortikoid. Dwòg (non)	mwatye lavi a nan tisi	Ikid Ki Nan San mwatye lavi
idrokortizon	8-12 èdtan	0.5-1.5 èdtan
kortizon	8-12 èdtan	0.7-2 èdtan
Prednisolone (revize yo pa twò bon)	18-36 èdtan	2-4 èdtan
metilprednisolon	18-36 èdtan	2-4 èdtan
fludrocortisone	18-36 èdtan	3.5 èdtan
dèksamtason	36-54 èdtan	5:00

Rale estewoyid nan pratik modèn nan klinik prezante Triamcinolone acetonide, flutikason Propionate, mometasone furoat, budesonide ak beklometason dipropyonat.

paramèt pharmacocinétiques kapab tou gen pou prezante nan yon tab:

Glukokortikoid. Dwòg (non)	anti-enflamatwa aktivite lokal la	volim nan distribisyon	Ikid Ki Nan San mwatye lavi	Efikasite nan pasaj nan fwa a
beklometason dipropyonat	0.64 inite.	-	0.5 èdtan	70%
budesonide	1 inite.	4.3 l / kg	1,7-3,4 èdtan	90%
Triamcinolone acetonide	0.27 inite.	1.2 l / kg	1.4-2 èdtan	80-90%
flutikason Propionate	1 inite.	3.7 l / kg	3.1 èdtan	99%
flunisolide	0.34 inite.	1.8 l / kg	1.6 èdtan	-

estewoyid Espre nan medikaman jodi a prezante flutikason Propionate, flunisolide, Triamcinolone acetonide, mometasone furoat, budesonide ak beklometason dipropyonat. Kèk nan yo yo rele yo menm jan an kòm rale kortikoterapi.

Apre aplikasyon an kortikoterapi yo nan nen dòz absòbe nan trip la ak yon lòt pòsyon soti nan mukoza a Airway dirèkteman nan san an.

Glukokortikoid, bloke nan aparèy dijestif la, yo absòbe pou apeprè 1-8 pousan, ak pas nan premye nan fwa a biotransformed prèske nèt nan metabolites inaktif.

Glukokortikoid ki te moute nan san an, idrolize a sibstans inaktif. Isit la se yon tab la avèk paramèt pharmacocinétiques yo:

Glukokortikoid. preparasyon	Byodisponibilite lè w ap antre san an, kòm yon pousantaj	Byodisponibilite lè absòbe soti nan aparèy la gastwoentestinal, nan pousan
budesonide	34	11
beklometason dipropyonat	44	20-25
mometasone furoat	<0.1	<1
Triamcinolone acetonide	Pa gen enfòmasyon	10,6-23
flutikason Propionate	0.5-2
flunisolide	40-50	21

Dwòg tankou "Afloderm" (fidbak ki kenbe eklate moute sou nèt la), a dekri separeman fè okenn sans. Chak nan yo se prensipal engredyan nan aktif, ki gen chans rive nan te deja te mansyone pi wo a. Medikaman sa yo - kortikoterapi lokal yo, epi yo ap reprezante pi souvan nan fòm lan nan odè oswa krèm.

Kote terapi glucocorticosteroid (indications pou itilize)

Pou chak kalite glukokortikoid indications li yo pou sèvi ak yo. Kidonk, kortikoterapi oral yo te itilize nan trete:

• maladi Crohn;
• kolit emorajik;
• maladi nan poumon entèrstisyal;
• egi sendwòm respiratwa detrès;
• grav nemoni;
• maladi blokis pilmonè kwonik nan faz egi;
• bwonch opresyon;
• subegu tirwaditi;
• konjenital hyperplasia adrenal (nan ka sa a, yon moun pa pwodwi kortikoid tèt li epi li se fòse yo pran analogue sentetik yo);
• egi ensifizans adrenal.

Epitou estewoyid yo te itilize nan terapi ranplasman nan primè ak segondè echèk napochechnikovoy.

kortikoterapi nan nen yo te itilize pou:

• idyopatik rinit (vazomoteur);
• ki pa alèjik rinit ak Eyozinofili;
• pilipoze nen;
• kontinuèl alèjik rinit (ki pèsistan);
• sezon rinit alèjik (tanzantan).

Rale kortikoterapi yo te itilize nan trete maladi blokis pilmonè kwonik, bwonch opresyon.

kontr

Prekosyon dwe trete GCS nan sitiyasyon klinik sa yo:

• pwoblèm lèt;
• glokòm;
• Gen kèk maladi nan korn a, ki fè yo konbine avèk anomali nan epilelyom a;
• chanpiyon oswa maladi viral nan je a;
• enfeksyon purulan;
• peryòd pran vaksen;
• sifilis;
• fòm aktif nan tibèkiloz;
• enfeksyon èpès;
• sistemik enfeksyon chanpiyon;
• kèk maladi mantal ki gen sentòm pwodiktif;
• grav degre nan malfonksyònman ren;
• tansyon wo;
• tronbo;
• ilsè duodnal oswa vant;
• dyabèt;
• maladi Cushing la.

Entèdi kontr kortikoterapi nan nen nan ka sa yo:

• nosebleeds souvan nan istwa;
• Report dyatèz;
• ipèrsansibilite.

Glukokortikoid: efè segondè

Efè segondè nan kortikoterapi kapab divize an lokal yo ak sistemik.

efè segondè Lokal

Divize an efè yo nan rale ak nan nen kortikoterapi.

1. Lokal efè negatif soti nan glukokortikoid rale:

• touse;
• disfoni;
• kandidoz nan kavite nan oral ak farenks.

2. efè segondè Lokal nan kortikoterapi nan nen:

• pèforasyon nan entèrorikulèr nan nen an;
• nosebleeds;
• boule epi sèk manbràn mikez nan nen an ak farenks;
• etènye;
• grate nen yo.

efè segondè sistemik

Divize dapre pati nan kò a, ki opere.

1. Pati nan sistèm nève santral la:

• psychotic;
• depresyon;
• gwo mouvman;
• lensomni;
• chimerik.

2. Depi sistèm nan kadyovaskilè:

• tronbo;
• gwo twou san fon tronbozi venn;
• tansyon wo;
• myocardiodystrophy.

3. Soti nan sistèm nan repwodiksyon:

• irsutism;
• reta devlopman seksyèl;
• malfonksyònman seksyèl;
• enstab règ sik.

4. Soti nan sistèm dijestif la:

• fwa gra;
• pan;
• senyen soti nan aparèy la gastwoentestinal;
• maladi ilsè esteroyid nan vant lan ak trip.

5. Soti nan sistèm andokrinyen an:

• dyabèt;
• sendwòm Cushing a;
• obezite;
• atrofye nan cortical a adrenal akòz anpèchman nan fonksyon li yo.

6. Ki sòti bò kote de vi:

• glokòm;
• posterior katarat kapsulèr.

7. Soti nan sistèm nan mis:

• gaspiye nan misk;
• myopati;
• rachitik kwasans nan timoun;
• avaskulèr nekrozan ak zo ka zo kase;
• maladi osteyopowoz la.

8. Pou po a:

• alopesi;
• striae;
• eklèsi nan po la.

9. Lòt efè segondè:

• egi fòm enfeksyon ak kwonik nan pwosesis enflamatwa;
• anfle;
• sodyòm ak dlo retansyon nan kò a.

prekosyon

Nan kèk ka, kortikoterapi ta dwe itilize avèk prekosyon.

Pou egzanp, pasyan ki gen siwoz, hypothyroidism, ipoalbuminemi, ak pasyan gaga oswa granmoun aje ka ranfòse aksyon nan kortikoterapi.

Nan aplikasyon an nan kortikoterapi pandan gwosès ta dwe pran an kont efè a te espere nan tretman an pou manman an ak risk pou yo yon efè negatif nan dwòg la sou fetis la, menm jan kortikoterapi ka deranje devlopman nan nan kwasans fetis la e menm domaj tankou palè fann ak sou sa.

Si pandan sèvi ak GCS pasyan soufri enfeksyon (chicken pox, lawoujòl, ak D. sou sa.), Li ka rive trè seryezman.

Nan tretman an nan pasyan ki gen kortikoterapi oswa otoiminitè maladi enflamatwa (atrit rimatoyid, maladi entesten, sistemik èritematosu lupus ak renmen. D. a) siy ka rezistans esteroyid dwe obsève.

Pasyan ap resevwa estewoyid oral pou yon tan long, li nesesè detanzantan yo pran fekal san occult epi yo pase fibroezofagogastroduodenoskopiyu kòm esteroyid ilsè pandan tretman ak kortikoterapi pa ka detounen.

Nan 30-50% nan pasyan trete ak kortikoterapi pou yon tan long, devlope maladi osteyopowoz la. Kòm yon règ, li afekte pye, men, basen, zo kòt yo, kolòn vètebral la.

Entèraksyon ak lòt dwòg

Tout glukokortikoid (klasifikasyon pa gen pwoblèm isit la) lè an kontak ak lòt dwòg bay yon efè sèten, ak sa a efè se pa toujou pozitif pou kò nou an. Men sa ou bezwen konnen anvan ou aplike kortikoterapi nan konjonksyon avèk lòt dwòg:

1. GCS ak antiasid - glukokortikoid absòpsyon diminye.
2. GCS ak barbiturik, fitwen, hexamidine, difenidramin, karbamazein, rifampicin - glukokortikoid Biotransformation nan fwa a se ogmante.
3. GCS ak isoniazid, eritwomisin - glukokortikoid Biotransformation nan fwa a diminye.
4. SCS ak salisilat, fenilbutazon, barbiturik, dijitoksin, penisilin, kloranfenikol - tout nan dwòg sa yo se ranfòse eliminasyon.
5. GCS ak isoniazid - yon vyolasyon nan psyche imen an.
6. Kortikoterapi ak resèrpin - Aparisyon nan eta depresyon.
7. GCS ak tricyclic depresè - ogmante okulèr presyon.
8. GCS ak agonistes - aksyon an nan medikaman sa yo ap ogmante.
9. Kortikoterapi ak tèofilin - anti-enflamatwa aksyon nan glikokòtikoyid ogmante, devlope efè kardyotoksik.
10. SCS ak diiretik, anfoterisin B, mineralocorticoid - ogmante risk pou yo ipokalemi.
11. GCS ak endirèk anticoagulant, fibrinolytics, BUTADIENE, ibipwofèn, asid ethacrynic - pouvwa dwe swiv pa konplikasyon emoraji.
12. SCS ak endometasin, salisilat - konbinezon sa a kapab lakòz blesi kolit nan aparèy la gastwoentestinal.
13. Kortikoterapi ak parasetamol - se toksisite a nan dwòg la ogmante.
14. Kortikoterapi ak azatyoprin - ogmante risk pou yo katarat, myopati.
15. GCS ak mercaptopurine - konbinezon ka mennen nan ogmante konsantrasyon nan asid asid nan san an.
16. GCS ak hingamin - anplifye efè vle nan dwòg sa a (kornin stupidity, myopati, dèrmatoz).
17. GCS ak Methandrostenolone - developed efè negatif nan glikokòtikoyid.
18. Kortikoterapi ak preparasyon fè, androjèn - ogmante sentèz eritropoyetin, ak kont sa a background, ak ogmante eritropoyèz.
19. GCS ak ipoglisemi dwòg - prèske ranpli rediksyon nan efikasite yo.

konklizyon

Estewoyid - dwòg, san yo pa ki medikaman modèn se fasil yo ka koute. Yo yo te itilize pou tretman an nan premye etap trè grav nan maladi a, oswa tou senpleman amelyore aksyon an nan yon dwòg. Sepandan, menm jan ak tout medikaman, glukokortikoid efè segondè epi yo gen kontr tou. pa bliye sou li. Pi wo pase nou te ki nan lis tout ka yo kote li se pa nesesè yo sèvi ak estewoyid epi yo gen tou bay yon lis ki gen entèraksyon an nan kortikoterapi ak lòt dwòg. mekanis a nan aksyon nan kortikoterapi ak tout efè yo te tou te dekri yo an detay isit la. Koulye a, tout sa ou bezwen konnen sou GCS, se nan yon sèl kote - atik sa a. Sepandan, nan nenpòt ka, pa kòmanse tretman sèlman apre ou fin li enfòmasyon ki jeneral sou GCS. Medikaman sa yo, nan kou, yo ka achte san yon preskripsyon, men poukisa ou bezwen li? Anvan w itilize nenpòt dwòg ta dwe premye konsilte yon espesyalis. Rete an bòn sante epi yo pa pwòp tèt ou-trete!